| 白坚木碱类二聚体在Caco- 2细胞模型中的吸收机制研究 |
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| 引用本文： | 王重阳,李 洁,王梦文,陶福林,朱文涛,汪电雷. 白坚木碱类二聚体在Caco- 2细胞模型中的吸收机制研究[J]. 安徽中医学院学报, 2022, 41(2): 75-81 |
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| 作者姓名： | 王重阳 李 洁 王梦文 陶福林 朱文涛 汪电雷 |
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| 作者单位： | 1.安徽中医药大学药学院，安徽 合肥 230012；2.肇庆学院，广东 肇庆 526061 |
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| 基金项目： | 植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室开放课题（P2015- KF06）；安徽省高校自然科学基金资助项目（KJ2019ZD33） |
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| 摘 要： | 目的 考察白坚木碱二聚体（10- dehydroxyl- 12- demethoxy- conophylline，wtdr- 11）在人类结肠癌细胞系Caco- 2细胞模型中吸收和转运机制。方法 建立Caco- 2单层细胞完整模型，采用超高效液相色谱- 荧光法（ultra- high performance liquid chromatography- fluorescence， UPLC- FLR）测定细胞模型中wtdr- 11的浓度并计算表观渗透系数（apparent permeability coefficient，Papp）；分别考察不同浓度、时间、温度、pH值、P- 糖蛋白（P- glycoprotein， P- gp）抑制剂（维拉帕米和环孢素A）对wtdr- 11在Caco- 2细胞内摄取的影响；考察时间变化对wtdr- 11在Caco- 2细胞中双向转运［分别从细胞刷状缘侧（apical，AP）→细胞基底侧（basolateral，BL）和BL→AP方向］的影响。结果 wtdr- 11的吸收随着时间和药物浓度的增加而增加，但温度、pH值和P- gp抑制剂等因素对Caco- 2细胞吸收该药物的影响无统计学意义（P>0.05）。跨膜转运实验中，Papp＞10-6 cm/s，外排率<1.5。结论 wtdr- 11的主要吸收机制可能是被动扩散，wtdr- 11可能不是P- gp转运蛋白的底物。
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| 关 键 词： | 白坚木碱二聚体；口服生物利用度；超高效液相色谱- 荧光法；Caco- 2细胞；肠道吸收机制 |
Absorption Mechanism of 10- Dehydroxyl- 12- Demethoxy- Conophylline in a Caco- 2 Monolayer Cell Model |
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| Affiliation: | 1. School of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Anhui Hefei 230012, China; 2. Zhaoqing University, Guangdong Zhaoqing 526061, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 10- Dehydroxyl- 12- demethoxy- conophylline Oral bioavailability Ultra- high performance liquid chromatography- fluorescence Caco- 2 cell Intestinal absorption mechanism |
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