立他司特滴眼液处方工艺优化及对干眼症疗效评价 |
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引用本文: | 颜喜,潘宇南,王锴莉,徐千姿,沈雁,陆洋.立他司特滴眼液处方工艺优化及对干眼症疗效评价[J].中国药科大学学报,2024(2):209-216. |
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作者姓名: | 颜喜 潘宇南 王锴莉 徐千姿 沈雁 陆洋 |
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作者单位: | 1. 北京中医药大学中药学院制药系;2. 广州市药品检验所;3. 中国药科大学药学院药剂系 |
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基金项目: | 国家自然科学基金项目(No.82173989)~~; |
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摘 要: | 为了研制更有效的用于治疗干眼症的药物,进行了立他司特滴眼液的制备研究,并进行了体内外的安全性和有效性考察。首先开发了滴眼液中立他司特的含量测定方法。通过文献调研及单因素实验确定了制剂的处方组成和制备工艺。最后通过Draize眼刺激性试验和HE染色进行滴眼液安全性评价,以泪液分泌试验及ELISA试验评价其对于干眼兔的治疗有效性。结果表明,立他司特滴眼液的最终处方组成为立他司特5%、氯化钠0.4%、无水磷酸氢二钠0.3%~0.4%、五水硫代硫酸钠0.3%,氢氧化钠0.3%,外观为透明略带棕黄色的溶液,pH满足7.75±0.05,渗透压200~330 mOsmol/kg范围内,且60℃下3个月内稳定性良好。刺激性研究与生理盐水对比无显著差异,立他司特滴眼液治疗后兔泪液分泌增加且泪液中炎症因子IL-6和IL-1β、TNF-α表达均显著性降低,且相比于市售乳剂环孢素滴眼液起效更快。结果表明,立他司特滴眼液制备方法简单,稳定性好,是干眼症快速治疗更优的选择。
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关 键 词: | 立他司特 制备工艺 方法学 体内外评价 干眼症 |
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