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磺酰氰胍类化合物的合成及降血糖活性研究
引用本文:张惠斌, 王坚毅, 周金培, 黄文龙, 李运曼. 磺酰氰胍类化合物的合成及降血糖活性研究[J]. 中国药科大学学报, 2007, 38(1): 1-5.
作者姓名:张惠斌  王坚毅  周金培  黄文龙  李运曼
作者单位:1.中国药科大学新药研究中心;2.中国药科大学生理学教研室
基金项目:国家高技术研究发展计划(863计划)
摘    要:目的:研究含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物的合成和降血糖活性。方法:以格列美脲为先导物,合成1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅰ)和1-[4-(2-苯磺酰胺基)乙苯基磺酰]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅱ),并对所合成的化合物进行了四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的降血糖活性实验。结果:合成的化合物Ⅰ、Ⅱ结构经IR、1HNMR、MS和元素分析等确定;降糖活性实验结果表明,化合物Ⅰ6、Ⅰ7和Ⅱ1有一定的降血糖活性,化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅰ5、Ⅱ2、Ⅱ3具有升糖活性。结论:含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物,部分化合物显示降血糖活性,部分化合物显示升血糖作用,这种作用可能与该类化合物结构中含有的活性基团氰胍有关。

关 键 词:磺酰氰胍  合成  降血糖活性
文章编号:1000-5048(2007)01-0001-05
修稿时间:2006-07-31

Synthesis and hypoglycemia activity of sulfonyl cyanoguanidines
ZHANG Hui-bin,WANG Jian-yi,ZHOU Jin-pei,HUANG Wen-long,LI Yun-man. Synthesis and hypoglycemia activity of sulfonyl cyanoguanidines[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2007, 38(1): 1-5
Authors:ZHANG Hui-bin  WANG Jian-yi  ZHOU Jin-pei  HUANG Wen-long  LI Yun-man
Affiliation:Center of Drug Discovery; 2Department of Physiology, China Pharmaceutical University , Nanjing 210009, China
Abstract:
Keywords:sulfonyl cyanoguanidines  synthesis  hypoglycemia activity
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