天麻苷元体外透皮特性与皮肤刺激性研究

目的考察天麻苷元的透皮特性与皮肤刺激性,为其经皮给药制剂的开发提供依据。方法选取离体大鼠皮肤,采用改良Franz扩散池法对天麻苷元的透皮性能进行评价,并进一步考察常用溶剂、促透剂以及透皮微粒载体对其透皮性的影响。此外,选择家兔为动物模型,评价天麻苷元溶液剂与凝胶剂的皮肤刺激性。结果天麻苷元较易透皮,经大鼠腹部皮肤的渗透速率常数(Js)可达134.1μg/(cm2.h),24 h透过量约为3 mg/cm2。30%乙醇对天麻苷元兼具增溶与促透作用,是较理想的溶剂。常用促透剂氮酮、松节油、冰片以及透皮微粒载体微乳与醇质体对天麻苷元透皮性能的改善作用并不显著。家兔皮肤刺激性试验结果表明天麻苷元溶液剂与凝胶剂均无明显的皮肤刺激性。结论天麻苷元具有良好的透皮性能,且无皮肤刺激性,适合开发成经皮给药制剂,应用于中枢神经系统疾病的治疗。

In vitro percutaneous permeability and skin irritation of gastrodigenin