~3H-17α-乙炔雌三醇的合成 |
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引用本文: | 蒋中华,王志清,李志敏,范仲文,沈其昌.~3H-17α-乙炔雌三醇的合成[J].中国医药工业杂志,1983(5). |
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作者姓名: | 蒋中华 王志清 李志敏 范仲文 沈其昌 |
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作者单位: | 军事医学科学院,军事医学科学院,中国科学院原子能研究所,生物化学研究所,生物化学研究所 |
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摘 要: | 17α-乙炔雌三醇,化学名:17α-乙炔雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,16α,17β-三醇。药理实验证明它对放疗和化疗所致的白细胞减少症显示出较好的防治效果。其作用类似雌三醇,口服效果优于雌三醇。为了深入了解该药在动物体内的作用特点和药物的代谢途径,特合成9,11位氚标记的17α-乙炔雌三醇。我们采用3,16α-双乙酰氧基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17-酮为原料,经过DDQ2,3-二氯,5,6-二氰苯醌]脱氢和氚化、乙炔化等反应,再以缩丙酮反应分离除去17α-异构体,得9α,11ξ-~3H-17α-乙炔雌三醇,具体合成路线如下:
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