| 多巴胺转运蛋白显像剂18F-FP-β-CIT制备与分布 |
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| 引用本文： | 陈正平,吴春英,张政伟,管一晖,李晓敏,张同兴,王颂佩,陆春雄,傅榕赓.多巴胺转运蛋白显像剂18F-FP-β-CIT制备与分布[J].中华核医学杂志,2003,23(4):241-243. |
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| 作者姓名： | 陈正平 吴春英 张政伟 管一晖 李晓敏 张同兴 王颂佩 陆春雄 傅榕赓 |
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| 作者单位： | 1. 214063,无锡,核医学国家重点实验室、江苏省原子医学研究所
2. 复旦大学附属华山医院核医学科PET中心 |
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| 基金项目： | 江苏省卫生厅重点科研基金资助项目 (H2 0 0 8) |
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| 摘 要： | 目的 探讨简易制备和纯化多巴胺转运蛋白 (DAT)显像剂1 8F N (3 氟丙基 ) 2 β 甲酯基 3β (4′ 碘苯基 )去甲基托烷 (1 8F FP β CIT)的方法 ,进行大鼠脑内分布研究。方法 采用一步法标记 ,在氨基聚醚 (Kryptofix 2 2 2 )催化下 ,标记前体化合物N 3 (甲磺酰氧基丙基 ) 2 β 甲酯基 3β (4 碘苯基 )去甲基托烷 (MsOP CIT)直接与K1 8F在乙腈溶液中反应 ,生成1 8F FP β CIT ,用Sep PakSiO2 小柱分离纯化。大鼠给药后于不同时间处死 ,分离脑组织 ,分别称重后测定放射性计数。结果 1 8F FP β CIT总放化产率约为 10 % ,放化纯 >95 % ,纯化无需制备型高效液相色谱。总合成时间为 6 0～ 80min。药物能迅速被脑组织摄取 ,后不断清除 ,5和 180min时全脑摄取量 (%ID)分别为 1.4 9和 0 .17。纹状体放射性摄取大于其他区域 ,其与小脑的比值在 5、30、6 0、12 0和 180min时分别为 1.75、3.38、3.73、3.71和 3.2 0。结论 一步法可简便制得1 8F FP β CIT。
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| 关 键 词： | 多巴胺转运蛋白显像剂 ^18F—FP—β—CIT 制备 分布 药代动力学 大鼠 化学合成 |
| 修稿时间： | 2002年11月11 |
Preparation of a dopamine transporter imaging agent 18 F-FP-β-CIT and its biodistribution in rat brain |
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| CHEN Zheng-ping,WU Chun-ying,ZHANG Zheng-wei,et al..Preparation of a dopamine transporter imaging agent 18 F-FP-β-CIT and its biodistribution in rat brain[J].Chinese Journal of Nuclear Medicine,2003,23(4):241-243. |
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| Authors: | CHEN Zheng-ping WU Chun-ying ZHANG Zheng-wei |
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| Institution: | CHEN Zheng-ping*,WU Chun-ying,ZHANG Zheng-wei,et al. *State Key Laboratory of Nuclear Medicine,Jiangsu Institute of Nuclear Medicine,Wuxi 214063,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Dopamine transporter CIT Chemical synthesis Pharmacokinetics Fluorine radioisotopes Rats |
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