| 痰热清注射液中主要活性成分在大鼠体内的药动学研究 |
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| 引用本文： | 胡杰利,刘绍勇,张振华,易 月,张 基,刘晓东.痰热清注射液中主要活性成分在大鼠体内的药动学研究[J].中草药,2013,44(13):1779-1785. |
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| 作者姓名： | 胡杰利 刘绍勇 张振华 易 月 张 基 刘晓东 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学药学院药物代谢动力学重点实验室,江苏南京,210009
2. 上海凯宝药业股份有限公司,上海,201401 |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划（“973”计划）（2011CB505300，2011CB505303）；江苏省高等学校优秀科技创新团队资助项目 |
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| 摘 要： | 目的 研究痰热清注射液在大鼠体内药动学特征.方法 以痰热清注射液中的主要活性成分黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度经时过程,表征痰热清注射液在大鼠体内药动学特征.大鼠单次iv给予(1.25、2.5、5.0 mL/kg)或多次iv给予(5.0 mL/kg)痰热清注射液,LC-UV法测定黄芩苷的血药浓度,LC-MS法测定熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度.采用WinNonlin 6.3软件计算药动学参数.结果 单次iv痰热清注射液2.5 mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的t1/2分别为(48.19±12.74)、(56.19±33.33)、(109.96±58.39) min; AUC0～6h分别为(1 718.02±656.49)、(1 150.83±371.53)、(541.52±403.69) μg·min/mL;给药量在1.25～5.0 mL/kg时,3种成分的t1/2无剂量相关性,黄芩苷和熊去氧胆酸的AUC0～6h均与剂量呈良好的线性关系(r＞0.99),而鹅去氧胆酸的AUC0～6h与剂量呈正相关性.多次给予痰热清注射液5.0mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的AUC0～6h分别为(2 872.37±476.45)、(3 339.63±939.94)、(1 241.29±408.38)μg·min/mL;蓄积常数分别为83.3％、118.5％、168.0％.结论 单次给于痰热清注射液1.25～5.0 mL/kg后,黄芩苷和熊去氧胆酸在大鼠体内的消除过程是线性的,而鹅去氧胆酸可能是线性的.多剂量iv后,黄芩苷和熊去氧胆酸的血药浓度无明显蓄积现象,而鹅去氧胆酸有一定的蓄积倾向.
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| 关 键 词： | 痰热清注射液 黄芩苷 熊去氧胆酸 鹅去氧胆酸 药动学 血药浓度 |
In vivo pharmacokinetics of major bioactive components from Tanreqing Injection in rats |
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| HU Jie-li,LIU Shao-yong,ZHANG Zhen-hu,YI Yue,ZHANG Ji,LIU Xiao-dong.In vivo pharmacokinetics of major bioactive components from Tanreqing Injection in rats[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2013,44(13):1779-1785. |
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| Authors: | HU Jie-li LIU Shao-yong ZHANG Zhen-hu YI Yue ZHANG Ji LIU Xiao-dong |
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| Institution: | 1.Key Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China 2.Shanghai Kaibao Pharmaceutical Co., Ltd., Shanghai 201401, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Tanreqing Injection baicalin ursodeoxycholic acid chenodeoxycholic acid pharmacokinetics blood concentration |
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