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Box-Behnken效应面法优化小豆蔻明纳米混悬剂处方工艺及其体外抗肿瘤活性研究
引用本文:刘欣欣,黄甜甜,付婧欣,李鑫,王向涛. Box-Behnken效应面法优化小豆蔻明纳米混悬剂处方工艺及其体外抗肿瘤活性研究[J]. 中草药, 2023, 54(5): 1419-1428
作者姓名:刘欣欣  黄甜甜  付婧欣  李鑫  王向涛
作者单位:哈尔滨商业大学药学院, 黑龙江 哈尔滨 150076;中国医学科学院北京协和医学院 药用植物研究所, 北京 100193;中国医学科学院北京协和医学院 药用植物研究所, 北京 100193;首药控股(北京)股份有限公司, 北京 102600
基金项目:中国医学科学院医学与健康创新工程(2021-I2M-1-071);黑龙江省应用技术研究与开发计划项目(GA19C107)
摘    要:目的 制备小豆蔻明纳米混悬剂(cardamonin nanosuspensions,Car-NPs),研究其体外抗肿瘤活性。方法 采用反溶剂沉淀联合高压均质法制备Car-NPs,以平均粒径及多分散指数(polydispersity index,PDI)为评价指标,对药载比、均质压力、均质次数进行单因素考察,利用Box-Behnken效应面设计法优化处方工艺;对最优处方工艺制备的Car-NPs进行表征,以动态光散射法测定平均粒径、粒度分布和ζ电位,在不同生理介质中监测粒径变化考察介质稳定性,透析法考察载药纳米粒的体外药物释放;通过细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法测定并评估小豆蔻明游离药物及Car-NPs对人肝癌HepG2细胞、小鼠乳腺癌4T1细胞的体外细胞毒性。结果 选用P188为稳定剂制备Car-NPs,最佳工艺处方为药载比4∶1,均质压力为65.37 MPa,均质次数11次;所制备的Car-NPs平均粒径为(198.5±5.4)nm,PDI为0.191±0.020,载药量为(62.54±0.13)%,包封率为(95.65±0.26)%,透射电子显微镜(TEM)下呈均一的圆球状;Ca...

关 键 词:小豆蔻明  纳米混悬剂  Box-Behnken效应面法  稳定性  抗肿瘤活性
收稿时间:2022-09-26

Optimization of cardamonin nanosuspensions prescription process based on Box-Behnken response surface method and in vitro antitumor activity
LIU Xin-xin,HUANG Tian-tian,FU Jing-xin,LI Xin,WANG Xiang-tao. Optimization of cardamonin nanosuspensions prescription process based on Box-Behnken response surface method and in vitro antitumor activity[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2023, 54(5): 1419-1428
Authors:LIU Xin-xin  HUANG Tian-tian  FU Jing-xin  LI Xin  WANG Xiang-tao
Affiliation:College of Pharmacy, Harbin University of Commerce, Harbin 150076, China;Institute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100193, China;Institute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100193, China;Shouyao Holdings(Beijing) Co., Ltd., Beijing 102600, China
Abstract:
Keywords:cardamonin  nanosuspensions  Box-Behnken response surface design method  stability  antineoplastic activity
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