| 地塞米松前体药在大鼠体内的药代动力学 |
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| 引用本文： | 刘新友,周四元,冉玉华,梅其炳. 地塞米松前体药在大鼠体内的药代动力学[J]. 医学争鸣, 2005, 26(6): 488-491 |
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| 作者姓名： | 刘新友 周四元 冉玉华 梅其炳 |
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| 作者单位： | 第四军医大学药学系药理学教研室,陕西,西安,710033 |
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| 基金项目： | 国家“863”计划资助项目(2004AA2Z3160) |
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| 摘 要： | 目的: 探讨地塞米松 葡聚糖 (平均Mr76 000)前体药在大鼠体内的药代动力学.方法: 地塞米松 (dexamethason,Dex)及其前体药按 5μmol/kg给大鼠ig,采用高效液相色谱法监测前体药在大鼠胃肠道不同部位释放出Dex的动力学过程及血药浓度.结果: Dex前体药ig后,Dex主要分布在盲肠和结肠内容物及黏膜中,在胃及小肠近端的内容物中检测不到药物释放,Dex吸收缓慢,tpeak为 6 2h,血浆药物峰浓度Cmax为 149μg/L,AUC为 1364μg/(h·L).Dexig后,药物主要分布在胃、小肠近端及小肠远端内容物及黏膜中,药物吸收迅速,tpeak为 2 2h,血浆药物峰浓度Cmax为 2120μg/L,AUC为11 875μg/(h·L).结论: Dex 葡聚糖前体药可将Dex转运到盲肠和结肠,显著减少了Dex的吸收,提高了结肠局部药物浓度,是一种具有良好应用前景的治疗炎症性肠病的药物.
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| 关 键 词： | 结肠靶向药物前体 地塞米松 药代动力学 |
| 文章编号： | 1000-2790(2005)06-0488-04 |
| 修稿时间： | 2004-10-21 |
Pharmacokinetic study of dexamethasone-succinate-dextran prodrug in rats |
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| LIU Xin-You,ZHOU Si-yuan,RAN Yu-Hua,MEI Qi-Bing. Pharmacokinetic study of dexamethasone-succinate-dextran prodrug in rats[J]. Negative, 2005, 26(6): 488-491 |
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| Authors: | LIU Xin-You ZHOU Si-yuan RAN Yu-Hua MEI Qi-Bing |
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| Keywords: | colon-targeted prodrugs dexamethasone pharmacokinetics |
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