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4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺的合成
引用本文:范朋高,姜妮丽.4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺的合成[J].中国药物化学杂志,2005,15(1):48-50.
作者姓名:范朋高  姜妮丽
作者单位:华东理工大学,化学与制药学院,上海,200237
摘    要:目的合成阿伐他汀的关键中间体4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺(1).方法以异丁酸、苯甲酰氯、Meldrum酸、苯胺等为原料,经氯化、缩合和胺解反应得到异丁酰乙酰苯胺(4);以苯乙酸、氯化亚砜、氟苯、溴等为原料,经氯化、烃化和溴化反应得到2-溴-1-(4-氟苯基)-苯乙酮(7),化合物4与7经烃化反应得到目标产物1.结果与结论合成路线原料易得,操作简便,收率较高,各主要化合物结构经质谱、核磁共振氢谱确证.

关 键 词:药物化学  制备  化学合成  阿伐他汀  HMG-CoA还原酶抑制剂
文章编号:1005-0108(2005)01-0048-03

Synthesis of 4-fluoro-α-(2-methyl-1-oxopropyl)-γ-oxo-N,β-diphenyl-benzenebutanamide
FAN Peng-gao,JIANG Ni-li.Synthesis of 4-fluoro-α-(2-methyl-1-oxopropyl)-γ-oxo-N,β-diphenyl-benzenebutanamide[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2005,15(1):48-50.
Authors:FAN Peng-gao  JIANG Ni-li
Abstract:
Keywords:medicinal chemistry  preparation  chemical synthesis  atorvastatin  HMG-CoA reductase inhibitor
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