| 马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究 |
| |
| 引用本文： | 杨秀虾,曹佩雪,黄正明,梁光义,徐必学.马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究[J].中南药学,2014(2):97-102. |
| |
| 作者姓名： | 杨秀虾 曹佩雪 黄正明 梁光义 徐必学 |
| |
| 作者单位： | [1]贵州省中国科学院天然产物化学蕈点实验室,贵阳550002 [2]贵阳中医学院,贵阳550002 [3]中国人民解放军第三〇二医院,北京100039 |
| |
| 基金项目： | 贵州省中药现代化科技产业研究开发专项（编号：[2010]5018） |
| |
| 摘 要： | 目的对马蹄金素N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强、毒性更低的马蹄金素衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物进行结构优化,合成一系列不同取代基团的马蹄金素衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果合成了马蹄金素衍生物共计9个,经体外活性筛选结果显示有4个衍生物具有抗HBV活性,4a(IC50:24.20μmol·L-1,SI:3.69)、5f(IC50:252.60μmol·L-1,SI:>3.96)、5g(IC50:0.82μmol·L-1,SI:52.57)、5h(IC50:1.44μmol·L-1,SI:59.97)。结论化合物5g和5h显示较强的抗HBV活性,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值。
|
| 关 键 词： | 马蹄金素 衍生物 合成 抗乙肝病毒活性 |
Synthesis and anti-hepatitis B virus activities of Matijin-Su derivatives |
| |
| YANG Xiu-xia;CAO Pei-xue;HUANG Zheng-ming;LIANG Guang-yi;XU Bi-xue.Synthesis and anti-hepatitis B virus activities of Matijin-Su derivatives[J].Central South Pharmacy,2014(2):97-102. |
| |
| Authors: | YANG Xiu-xia;CAO Pei-xue;HUANG Zheng-ming;LIANG Guang-yi;XU Bi-xue |
| |
| Institution: | YANG Xiu-xia;CAO Pei-xue;HUANG Zheng-ming;LIANG Guang-yi;XU Bi-xue;The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences;Guiyang College of Traditional Chinese Medicine;No.302 Hospital of the PLA; |
| |
| Abstract: | Objective To develop new anti-hepatitis B virus（HBV） agents with high anti-HBV activity from MatijinSu N-（N-benzoyl-L-phenylalanyl）-O-acetyl-L-phenylalanol, MTS]. Methods A series of MTS derivatives were designed, synthesized and evaluated their anti-HBV activity in HepG2 2.2.15 cells. Results Nine derivatives of MTS were synthesized and 4 of the exhibited significant anti-HBV activity： 4a（IC50： 24.20 μmol · L- 1, SI： 3.69）, 5f（IC50： 252.60 μmol · L- 1, SI： 3.96）, 5g（IC50： 0.82 μmol · L- 1, SI： 52.57）, and 5h（IC50： 1.44 μmol · L- 1, SI： 59.97）. Conclusion Derivative 5g and 5h have potent anti-HBV activity, which are worth of further research. |
| |
| Keywords: | Matijin-Su derivatives synthesis anti-HBV activity |
| 本文献已被 CNKI 维普 等数据库收录！ |
|
