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羟基喜素碱片在肿瘤患者体内的绝对生物利用度
引用本文:李苏,张力,管忠震,詹靖,李玉颜,姜文奇.羟基喜素碱片在肿瘤患者体内的绝对生物利用度[J].中国临床药理学杂志,2005,21(1):46-49.
作者姓名:李苏  张力  管忠震  詹靖  李玉颜  姜文奇
作者单位:中山大学肿瘤防治中心心内科,广东,广州,510060
基金项目:广东省卫生厅基金资助项目(A2001042)
摘    要:目的研究羟基喜树碱(HCPT)在肿瘤患者体内的绝对生物利用度。方法用随机交叉自身对照试验设计,8名肿瘤患者随机等分成2组,先后口服HCPT片剂或静脉注射HCPT针剂,用高效液相-荧光色谱法测定血药浓度。用3P97软件计算主要药代动力学参数,用梯形法计算AUC0→t。结果HCPT注射剂的主要药代动力学参数:Cmax为(2527±627)μg·L-1,t1/2α为(0.39±0.17)h,t1/2β为(4.27±2.25)h,Vc为(5.76±4.8)L,AUC为(2171.60±515.00)μg·h·L-1,CL为(55.25±5.14)L·h-1;HCPT片剂的主要药代动力学参数:Cmax为(127.80±32.90)μg·L-1,tmax为(2.37±0.70)h,tlag为(0.14±0.04)h,ka为(0.29±0.13),t1/2α为(1.73±0.18)h,t1/2β为(6.17±0.32)h,AUC为(693.80±23.50)μg·h·L-1,绝对生物利用度为(31.95±3.4)%。口服吸收符合一级吸收动力学过程,12h浓度大于10μg·L-1。结论HCPT片剂可维持12h有效血药浓度,且较静脉给药,t略呈后移现象,推测可能存在肠、肝循环。

关 键 词:羟基喜树碱片剂  羟基喜树碱注射剂  药代动力学  绝对生物利用度  高效液相-荧光色谱
文章编号:1001-6821(2005)01-0046-04

Absolute bioavailability of hydroxycamptothecin tablets in cancer patients
LI Su,ZHANG Li,GUANG Zhong-zhen,ZHAN Jing,LI Yu-yan,JIANG Wen-qi.Absolute bioavailability of hydroxycamptothecin tablets in cancer patients[J].The Chinese Journal of Clinical Pharmacology,2005,21(1):46-49.
Authors:LI Su  ZHANG Li  GUANG Zhong-zhen  ZHAN Jing  LI Yu-yan  JIANG Wen-qi
Abstract:
Keywords:hydroxycamptothecin tablet  hydroxycamptothecin injection  pharmacokinetics  absolute biaoavailability  HPLC-FLU$$$$
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