| 8-烷基-13-溴代盐酸小檗碱合成及对人肝癌细胞株增殖的影响 |
| |
| 引用本文： | 丁阳平,叶小利,朱家颖,朱小康,李学刚. 8-烷基-13-溴代盐酸小檗碱合成及对人肝癌细胞株增殖的影响[J]. 中草药, 2010, 41(11): 1765-1770 |
| |
| 作者姓名： | 丁阳平 叶小利 朱家颖 朱小康 李学刚 |
| |
| 作者单位： | 西南大学药学院, 重庆 400716;西南大学生命科学院, 重庆 400716;西南大学食品学院, 重庆 400716;西南大学药学院, 重庆 400716;西南大学药学院, 重庆 400716;西南大学药学院, 重庆 400716 |
| |
| 基金项目： | 重庆市重大科技专项资助项目，重庆市自然科学基金资助项目，重庆市科委攻关项目 |
| |
| 摘 要： | 目的为了进一步提高小檗碱的抗肿瘤活性,对小檗碱进行了烷基化,为开发新抗肿瘤药物奠定基础。方法以盐酸小檗碱为起始原料,经格氏试剂烷基化及溴代反应,合成一系列8-烷基-13-溴代-盐酸小檗碱,经UV、IR1、H-NMR和元素分析进行结构鉴定。用四甲基偶氮唑盐(MTT)法观测产物对人肝癌细胞HepG2增殖能力的影响。结果 发现该细胞对目标产物的敏感性与碳链长度有很大关系,其中8-辛基-13-溴代盐酸小檗碱对该细胞的敏感性最强,在浓度为32μg/mL时抑制率为96.82%,IC50为3.33μg/mL。结论从IC50可知在8个碳原子以内,随着溴代小檗碱侧链的增长,抗癌活性增强。
|
| 关 键 词： | 盐酸小檗碱 烷基化 溴代 细胞毒性 |
| 收稿时间： | 2010-05-30 |
Synthesis of 8-alkyl-13-bromo-berberine hydrochloride derivatives and their effect on proliferation of human HepG2 cell line |
| |
| DING Yang-ping,YE Xiao-li,ZHU Jia-ying,ZHU Xiao-kang and LI Xue-gang. Synthesis of 8-alkyl-13-bromo-berberine hydrochloride derivatives and their effect on proliferation of human HepG2 cell line[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2010, 41(11): 1765-1770 |
| |
| Authors: | DING Yang-ping YE Xiao-li ZHU Jia-ying ZHU Xiao-kang LI Xue-gang |
| |
| Affiliation: | School of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, Chongqing 400716, China;School of Food Science, Southwest University, Chongqing 400716, China;School of Life Science, Southwest University, Chongqing 400716, China;School of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, Chongqing 400716, China;School of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, Chongqing 400716, China;School of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, Chongqing 400716, China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | ber berine hydrochloride alkylate br omize cytotoxicity |
| 本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《中草药》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《中草药》下载全文 |
|
