萘哌地尔衍生物BWYJ扩张血管效应及其机理研究 |
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引用本文: | 王会玖,黄燮南,蒋青松,吴芹,孙安盛,石京山. 萘哌地尔衍生物BWYJ扩张血管效应及其机理研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2004, 9(12): 1393-1397 |
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作者姓名: | 王会玖 黄燮南 蒋青松 吴芹 孙安盛 石京山 |
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作者单位: | 1. 遵义医学院药理学教研室,遵义,563003;贵州安阳市人民医院心内科,安阳,455000,河南 2. 遵义医学院药理学教研室,遵义,563003,贵州 |
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基金项目: | 贵州省科委基金资助项目 (№C 184) |
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摘 要: | 目的 :观察萘哌地尔衍生物BWYJ对家兔血管活动的影响 ,并探讨其血管活性机理 ,为该药的开发研究提供基础资料。方法 :采用家兔主动脉收缩的方法 ,观察BWYJ对去甲肾上腺素 (NA)、5 羟色胺(5 HT)和高钾量效曲线的影响 ;应用无Ca2 复Ca2 的实验法 ,以NA和咖啡因为血管收缩剂 ,间接观察BWYJ对细胞内游离钙浓度 ([Ca2 ]i)的影响 ,并分析其可能作用机理。结果 :BWYJ 10 -7、3×10 -7、10 -6mol·L-1使NA量效曲线明显平行右移 ,而最大反应不变 ,pA2 值为 7.6 1。本品 10 -6、10 -5mol·L-1对 5 HT量效曲线也有同样的效应 ,pA2值为 6 .5 6。而当剂量为 3× 10 -6、10 -5mol·L-1时 ,对氯化钾 (KCl)量效曲线没有明显影响。在无钙Krebs液中 ,BWYJ 10 -7、 3× 10 -7、 10 -6和10 -5mol·L-1呈浓度依赖性抑制NA所致血管条的短暂收缩 ,对复Ca2 后NA所诱发的持续收缩也呈剂量依赖性抑制作用 ,但其剂量达 10 -5mol·L-1时尚不能抑制咖啡因在无Ca2 液中所致收缩。结论 :BWYJ可能是一种α受体阻断剂 ,兼有拮抗 5 HT受体的作用。其扩血管的机理可能是通过阻断细胞膜上的α受体或 5 HT受体 ,从而抑制这些受体中介的Ca2 内流和Ca2 释放所致。
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关 键 词: | 萘哌地尔 细胞内游离钙 兔胸主动脉条 去甲肾上腺素 5-羟色胺 氯化钾 |
文章编号: | 1009-2501(2004)12-1393-05 |
修稿时间: | 2004-09-03 |
Effects of naftopidil''''s ramification-BWYJ on vascular activities and it''''s vasodilative mechanism |
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Abstract: | |
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Keywords: | naftopidil thoracic aorta strips of rabbit noradrenaline KCl 5-HT |
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