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木犀草苷抗奥密克戎毒株药理活性的研究
作者姓名:王利华  刘军  邸琨  张晶  孙永  袁媛  王文习  苏彦雷  孙殿兴
作者单位:1. 联勤保障部队第九八〇医院;2. 石家庄市第三医院;3. 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所;4. 安徽省疾病预防控制中心
基金项目:国家自然科学基金项目(81672041);
摘    要:目的 探索木犀草苷抗奥密克戎毒株的药理活性。方法 利用Autodock Vina软件将木犀草苷对接到新型冠状病毒RNA聚合酶晶体结构7BV2的底物结合位点处,研究二者分子间的相互作用,判断其对该靶酶的抑制作用强弱。而后利用奥密克戎BA.2.2毒株转染的Vero细胞模型测试木犀草苷的抗病毒活性。结果 木犀草苷可较好的结合于靶酶7BV2的底物进入通道处从而阻碍正常核苷酸类底物的进入,可对靶酶的核酸复制生物学功能起到抑制作用;细胞水平的药理活性测试发现木犀草苷抑制奥密克戎毒株核酸复制的作用较弱。结论 木犀草苷具有相对较弱的抗新型冠状病毒及其变异株的药理活性,可能与其相对较低的细胞膜透过率相关,实验数据可为抗新型冠状病毒药物开发提供一定参考。

关 键 词:木犀草苷  奥密克戎毒株  RNA聚合酶  分子对接  活性测试
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