亲脂性修饰对小檗碱体内调脂活性的影响

目的：观察亲脂性修饰后小檗碱体内调脂活性的变化．方法：以8-烷基小檗碱同系物（Ber—n）为模型化合物，以实验性高脂血症大鼠为实验动物模型，实验分为正常对照组（NC组），高脂对照组（FC组）和小檗碱组（Ber-0组），8-丁基小檗碱组（Ber-4组），8-辛基小檗碱组（Ber-8组），8-月桂基小檗碱组（Ber-12组），8-十六烷基小檗碱组（Ber-16组）5个药物组．实验期间NC组给予普通饲料，FC组和5个药物组均给予高脂饲料．用7g/L羧甲基纤维素钠水溶液作为药物溶剂，5个药物组大鼠每日按125mg／kg分别给予灌胃相应药物，NC组和FC组给予同体积药物溶剂．于给药后10d和25d时测定各组实验大鼠血清总胆同醇（TC）、总三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）含量；实验结束时记录计算各组大鼠肝脏指数，肾脏指数，脾脏指数和胸腺指数．结果：在给药10d后与FC组相比较，各药物组血清TC，TG，HDL—C均有一定程度的修复．HDL—CBer-16组（1．22±0．19）mmol／L与FC组（0．95±0．19）mmol／L相比较差异显著（P〈0．05），但各Ber—n组间的差异不明显．当给药25d后，TC值FC组（11．38±3．41）mmol／L与Ber-8组（6．77±3．26）mmol／L相比较差异显著（P〈0．05），与Ber-12组（5．24±2．45）mmol／L，Ber-16组（4．78±2．67）mmol／L相比较差异更为显著（P〈0．01）．TG值FC组（1．05±0．37）mmol／L与Ber-12组（0．64±0．25）mmol／L，Ber-16组（0．66±0．23）mmol／L相比较差异显著（P〈0．05）．HDL—C值FC组（1．11±0．21）mmol／L与Bet-8组（1．34±0．20）mmol／L差异显著（P〈0．05）；与Ber-12组（1．49±0．21）mmol／L，Ber-16组（1．48±0．28）mmol／L相比较差异更为显著（P〈0．01）．各药物组的肝脏指数与FC组相比较明显降低且均有显著差异（P〈0．05）．结论：随着烷基链长度的增加，Ber—n

Influence of lipophilic structure-modification on lipid-modulating effect of berberine in vivo

AIM:To study the effect of lipophilic structure-modification on Lipid-modulating ability of berberine in vivo.METHODS:With 8-alkyl-berberine homologues(Ber-n)as model drug and experimentalhyperlipidemia rats as animal model,the normal control group(NC),high fat control group(FC)and drug groups including berbreine(Ber-0)group,8-butyl-berberine(Ber-4)group,8-octyl-berberine(Ber-8)group,8-dodecyl-berberine(Ber-12)group and 8-cetyl-berberine(Ber-16)group were set up randomly.During experiment,the basic diet wer...