丙基硫氧嘧啶固体脂质纳米粒的制备与质量评价

目的:优化丙基硫氧嘧啶(PTU)固体脂质纳米粒(PTU-SLN)的处方和制备工艺,并对PTU-SLN质量进行评价。方法:采用乳化超声分散法制备PTU-SLN,以粒径和包封率为评价指标,以脂质材料、大豆磷脂、泊洛沙姆188用量以及超声时间为考察因素,通过正交试验对处方及工艺进行优化;同时以粒径、Zeta电位、包封率、稳定性及体外累积释放度为指标评价其质量。结果:最优制备处方和工艺为脂质材料0.6 g、大豆磷脂1.0 g、泊洛沙姆188 0.8 g、超声时间10 min。所制得的PTU-SLN外观形态圆整,粒径分布均匀,平均粒径为93.5 nm,平均Zeta电位为-30.8 m V,平均包封率为74.9%;4℃条件下放置15 d粒径和外观无明显变化;体外4 h累积释放度达56.1%,24 h累积释放度达98.4%。结论:成功制得PTU-SLN,且处方工艺合理,可达到使药物缓慢释放的效果。