下木防己中新的乙酰胆碱酯酶抑制物双苄基异喹啉生物碱

研究发现防己科下木防己(Cocculus pendulus)生物碱提取物体外显示抗乙酰基和丁酰基胆碱酯酶(AChE、BChE)活性。通过生物活性指导分离,得到5个双苄基异喹啉生物碱,其中2个(1、2)为新化合物。自然干燥的下木防己(15kg)粉碎后,用乙醇浸泡30d,乙醇提取液蒸干,残余物(987g)溶于蒸馏水,经石油醚(21.0g,A);pH分别为3(6.0g,B)、7(54.6g,C)、9的氯仿(63.6g,D);乙酸乙酯(35.0g,E)提取。下木防己乙醇粗提物显示抗胆碱脂酶活性,对BChE、AChE的抑制作用分别为78.0%、53.0%。第C和D部分经反复柱层析(硅胶)和制备TLC分离,得到化合物1～5。其中,D…