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大鼠膀胱内灌注~(125)I脱氧尿嘧啶核苷的药代动力学及组织分布
引用本文:侯建全,周守军,朱然,温端改,严春寅,郭震华.大鼠膀胱内灌注~(125)I脱氧尿嘧啶核苷的药代动力学及组织分布[J].中华实验外科杂志,2006(1).
作者姓名:侯建全  周守军  朱然  温端改  严春寅  郭震华
作者单位:苏州大学附属第一医院泌尿外科,苏州大学附属第一医院泌尿外科,苏州大学附属第一医院泌尿外科,苏州大学附属第一医院泌尿外科,苏州大学附属第一医院泌尿外科,苏州大学附属第一医院泌尿外科
基金项目:江苏省135重点人才资助项目(RC200394),江苏省高校自然基金资助项目(Q1122031),江苏省卫生厅科学基金资助项目(H200517)
摘    要:目的探讨125I-脱氧尿嘧啶核苷(125I-UdR)在大鼠膀胱内灌注后药代动力学及组织分布情况。方法将8只SD大鼠随机分成2组,每组4只。A组每只大鼠单纯125I-UdR(7.5MBq/kg体重)膀胱内灌注给药,B组每只大鼠单纯125I-UdR(7.5MBq/kg体重)经尾静脉注射给药。连续采集血液,用γ计数仪测定其放射性;12只SD大鼠随机分为3组,每组4只。每只膀胱内灌注125I-UdR1.5MBq,经0.5、2、24h后分组处死,取相关脏器后测量放射性计数。结果膀胱灌注125I-UdR后的大鼠体内代谢符合二房室分布模型,按化学剂量100μg/kg体重灌注后测得,平均T1/2α为3.34h,T1/2β为36.78h,Cmax为0.54μg/L,Tmax为1.72h。静脉注射125I-UdR后的大鼠体内代谢符合一房室分布模型,按化学剂量100μg/kg体重静注后测得,平均T1/2为0.09h,Cmax为14.55μg/L,Tmax为0.00h,膀胱灌注的绝对生物利用度F为38.46%。膀胱灌注后125I-UdR主要分布在大鼠膀胱,肝脏,脾脏中。结论125I-UdR用于膀胱灌注可以提高局部组织药物浓度,延长其在靶器官的滞留时间,并可减少对周围组织的毒副作用。

关 键 词:125I-脱氧尿嘧啶核苷  膀胱灌注  药代动力学  分布

The pharmacokinetics and tissue distribution after intravesical instillation of ~(125)I-UdR in rat bladder
HOU Jian-quan,ZHOU Shou-jun,ZHU Ran,et al..The pharmacokinetics and tissue distribution after intravesical instillation of ~(125)I-UdR in rat bladder[J].Chinese Journal of Experimental Surgery,2006(1).
Authors:HOU Jian-quan  ZHOU Shou-jun  ZHU Ran  
Institution:HOU Jian-quan,ZHOU Shou-jun,ZHU Ran,et al.Department of Urology,the First Hospital Affiliated to Soochow University,Suzhou 215006,China
Abstract:
Keywords:5-[~(125)I]iodo-2'-deoxyuridine  Intravesical instillation  Pharmacokinetics  Distribution
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