1-乙基-1,4-二氢-7-硝基-4-氧-6-(1-哌嗪基)喹啉-3-羧酸的合成 |
| |
引用本文: | 郭惠元,李素杰,李卓荣,张致平.1-乙基-1,4-二氢-7-硝基-4-氧-6-(1-哌嗪基)喹啉-3-羧酸的合成[J].中国医药工业杂志,1986(3). |
| |
作者姓名: | 郭惠元 李素杰 李卓荣 张致平 |
| |
作者单位: | 中国医学科学院抗菌素研究所,中国医学科学院抗菌素研究所,中国医学科学院抗菌素研究所,中国医学科学院抗菌素研究所 |
| |
摘 要: | 氟哌酸(Norfloxacin,8)为吡酮酸类抗菌药物的优秀代表之一,由7-氯-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸同无水哌嗪缩合而得,由于氯、氟对亲核取代相竞争,在一般条件下有25%左右的氟被哌嗪取代了的副产物生成(J Med Chem 1980,23:1358)。基于芳香硝基对亲核试剂的敏感性高于氯(化学通报 1983,(5):38),我们设想把7-位氯改为硝基,即用1-乙基-1,4-二氢-7-硝基-4-氧-6-氟喹啉-3-羧酸乙酯(1)与无水哌嗪反应、有可能减少
|
本文献已被 CNKI 等数据库收录! |
|