| 吡喹酮代谢的特异抑制剂一硝苯吡啶及有关细胞色素P450同功酶的探讨 |
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| 引用本文： | 何坎,全钰珠.吡喹酮代谢的特异抑制剂一硝苯吡啶及有关细胞色素P450同功酶的探讨[J].重庆医科大学学报,1995(3). |
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| 作者姓名： | 何坎 全钰珠 |
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| 作者单位： | 美国加尼福尼亚大学医学系药理室旧金山 |
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| 摘 要： | 硝苯吡啶（Ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，ＮＦ）在人肝徽粒体内对（－）－和（＋）－ＰＱＴ的代谢均有竞争性抑制作用，抑制原药消除的Ｋｉ分别为１．４和６．１μｍｏｌ／Ｌ有明显立体选择性，抑制（－）－ＰＱＴＭＩ生成的Ｋｉ为１．５μｍｏｌ／Ｌ；在大鼠肝微粒体内，ＮＦ对（－）－ＰＱＴ代谢的抑制作用远比在人肝微粒体内弱，其抑制（－）－和（＋）－ＰＱＴ原药消除的Ｋｉ分别为１１．６和１０μｍｌ／Ｌ，抑制（－）－ＰＱＴ代谢物生成的Ｋｉ为１０μｍｏｌ／Ｌ。然而，ＮＦ在人肝微粒体内对美多洛尔α－羟化酶和乙基吗啡Ｎ－脱甲基酶几乎无抑制作用，对７－乙氧基香豆素Ｏ－脱乙基酶仅有较弱的抑制作用，说明ＮＦ是ＰＱＴ特别是（－）－ＰＱＴ代谢的特异抑制剂。
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| 关 键 词： | 吡喹酮 对映异构体 肝微粒体 硝苯吡啶 酶抑制剂 细胞色素P450 同功酶 |
PRAZIQUANTEL METAEOLISM POTENTLY INHIOB-ITED BY NIFEDIPINE AND POSSIBLE CY-TOCHROME P450 ISOENZYME INVOLVED IN |
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| He Kan,et al.PRAZIQUANTEL METAEOLISM POTENTLY INHIOB-ITED BY NIFEDIPINE AND POSSIBLE CY-TOCHROME P450 ISOENZYME INVOLVED IN[J].Journal of Chongqing Medical University,1995(3). |
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| Authors: | He Kan |
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| Institution: | Dept.of Pharmacology |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Nifedipine Enzyme lnhibitor Human Liver Microsomes Metabolism Praziquantel Enantiomers |
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