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21-氯代达哪唑及其C_6-脱氢物的合成
引用本文:施菊芳,廖清江,徐芳.21-氯代达哪唑及其C_6-脱氢物的合成[J].药学学报,1988(11).
作者姓名:施菊芳  廖清江  徐芳
作者单位:中国药科大学 南京 (施菊芳,廖清江),中国药科大学 南京(徐芳)
摘    要:达哪唑(danazol)国产品名炔睾醇(Ⅲa),是治疗子宫内膜异位症的药物,并具有多方面的生理活性,既能抑制垂体前叶腺素的合成与释放,也是3β-羟基甾体脱氢酶(3βHSD)的抑制剂,国外曾作为女用口服避孕药或与睾丸素酯合用作男性抗生育剂,近年来还作为女用事后避孕药。为了寻找新的抗生育调节剂以适应计划生育工作的需要,我们对达哪唑进行结构改造研究,合成了它的21-氯化物(Ⅳa)及其C_6-脱氢物(Ⅳb)。其合成路线如下:

关 键 词:17α-氯乙炔-17β-羟基甾体  甾体[2  3d]异(口恶)唑  抗早孕  氯化铜
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