| 西他沙星合成路线图解 |
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| 引用本文： | 金卫东,周伟澄.西他沙星合成路线图解[J].中国医药工业杂志,2005,36(8):515-518. |
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| 作者姓名： | 金卫东 周伟澄 |
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| 作者单位： | 上海医药工业研究院,上海,200437 |
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| 摘 要： | 西他沙星(sitafloxacin,1),化学名为7-(7S)-7-氨基-5-氮杂螺2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,是由日本第一制药公司研发的氟喹诺酮类抗菌剂,临床用其一水合物,已在日本完成Ⅲ期临床,2001年11月提交新药申请.按起始原料不同,主要有2条合成路线.关键中间体(1R,2S)-(-)-cis-1-叔丁氧羰基氨基-2-氟环丙烷(2)和(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺2.4]庚烷(3)有多种合成方法.2和3也可用于制备其它喹诺酮类衍生物.现将合成方法归纳如下.
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| 关 键 词： | 合成路线图解 2001年11月 氟喹诺酮类 制药公司 起始原料 化学名 环丙基 抗菌剂 水合物 |
| 文章编号： | 1001-8255（2005）08-0515-04 |
| 收稿时间： | 2004-09-20 |
| 修稿时间： | 2004-09-20 |
Graphical Synthetic Routes of Sitafloxacin |
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| Authors: | JIN Wei-dong ZHOU Wei-Cheng |
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