| 普拉格雷的合成工艺研究 |
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| 引用本文： | 程兴栋，童 玲，杨玉雷，袁哲东. 普拉格雷的合成工艺研究[J]. 中国新药杂志, 2010, 19(15): 1314-1316 |
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| 作者姓名： | 程兴栋，童 玲，杨玉雷，袁哲东 |
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| 作者单位： | （上海医药工业研究院，创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海200437） |
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| 摘 要： | 目的：优化抗凝血药普拉格雷的合成工艺。方法：以2-噻吩乙胺为原料与多聚甲醛反应得到4,5,6,7-四氢噻唑[3,2-c]吡啶（3），3被三苯甲基保护后用丁基锂拔掉噻吩α位氢,经硼化、氧化、脱保护得到关键中间体2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻唑[3,2-c]吡啶（6）；邻氟苯乙酸与环丙烷甲酸甲酯反应得到环丙基-2-氟苄基酮（8），8溴代得到关键中间体α-环丙基羰基-2-氟苄基溴（9）；6与9缩合后乙酰化得到目标化合物。结果：本研究革除了原文献中剧毒的溶剂、试剂，缩短了合成路线，简化了操作，合成总收率由文献的35.5%提高到72.9%。结论：本方法操作简单，收率高，适合工业化生产。
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| 关 键 词： | 普拉格雷；抗凝血药；合成 |
Optimization of prasugrel synthesis |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | prasugrel anticoagulants synthesis |
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