注射用匹多莫德在健康人体的药代动力学研究

目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后匹多莫德人体药代动力学研究。方法采用平行分组试验设计方法，进行30名男女健康志愿者单次和多次静脉输注不同剂量的匹多莫德后的药代动力学研究，采用LC／MS／MS方法测定人血浆中匹多莫德的浓度。结果主要药动学参数分别为：t1／2α（0．385±0．130）h，t1／2β（1．539±0．243）h，t1／2z（1．573±0．291）h，CLz（13．997±2．403）L·h^-1，V（11．980±3．789）L，AUC（0-1）（14．669±2．551）mg·L^-1·h，AUC（0-∞）（14．707±2．557）mg·L^-1·h，Cmax（9．309±1．506）mg·L^-1，Tmax（0．975±0．076）h。结论在200～800mg给药剂量范围内，匹多莫德在体内呈现线形药代动力学特征，符合二房室模型，多次给药后药物无蓄积。

Study on Pharmacokinetics of Pidotirnod For Injection in Healthy Volunteers

Aim To study the pharmacokinetics of Pidotimod after single and multiple intravenous infusion of Pidotimod in healthy volunteers. Methods This study was a randomized and parallel controlled trial. A LC/MS/MS method was used to determine the plasma concentration of Pidotimod after intravenous infusion of a single dose （200mg,400mg or 800mg） and daily dose of 400 mg for 7d in 30 Chinese male and female healthy volunteers. Results The main pharmacokinetic parameters were as follows ： t 1/2α （0.385 ± 0.130） h, t 1/2β （ 1. 539 ± 0. 243 ） h, t 1/2z （1.573 ± 0. 291 ） h, CLz（ 13.997 ± 2. 403 ） L·h^-1, V （ 11. 980 ± 3. 789 ） L, AUC （0-1） （ 14. 669 ± 2.551 ） mg·L^-1·h, AUC（0-∞） （14.707 ±2. 557） mg·L^-1·h, C max（9. 309 ± 1. 506） mg·L^-1, T max（0. 975 ±0. 076） h. Conclusion The pharmaeokineties of Pidotimod is fitted into the first order elimination kinetics and two compartment models. There is no accumulation in plasma after multiple intravenous infusion of Pidotimod.