| 含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性 |
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| 引用本文： | 邱净英,胡占兴,徐必学,潘卫东,黄正明,刘昌孝,梁光义. 含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性[J]. 中国药科大学学报, 2015, 46(6): 641-646 |
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| 作者姓名： | 邱净英 胡占兴 徐必学 潘卫东 黄正明 刘昌孝 梁光义 |
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| 作者单位： | 徐州医学院，江苏省新药研究与临床药学重点实验室;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;中国人民解放军302医院;天津药物研究院;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.81360472)；江苏省自然科学基金资助项目(No.BK20140223) |
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| 摘 要： | 以马蹄金素(MTS)为先导化合物，设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物，其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体，评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明，化合物7a［IC50=2.94 μmol/L，选择指数(SI)=146.39］和9a(IC50=2.21 μmol/L，SI>；250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC50=11.16 μmol/L，SI=10.78)，且具有更高的SI，提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性，具有潜在的研究开发价值。
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| 关 键 词： | 马蹄金素；芳杂环；合成；抗乙肝病毒活性 |
Synthesis and anti-HBV activity evaluation of Matijin-Su derivatives with aromatic heterocycles |
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| QIU Jingying,HU Zhanxing,XU Bixue,PAN Weidong,HUANG Zhengming,LIU Changxiao and LIANG Guangyi. Synthesis and anti-HBV activity evaluation of Matijin-Su derivatives with aromatic heterocycles[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2015, 46(6): 641-646 |
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| Authors: | QIU Jingying HU Zhanxing XU Bixue PAN Weidong HUANG Zhengming LIU Changxiao LIANG Guangyi |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Matijin-Su aromatic heterocycles synthesis anti-HBV activity |
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