有机磷酸酯解毒剂——胆碱酯酶复能剂的研究 Ⅶ 二吡啶基乙二酮肟类及其季铵盐的合成 |
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作者姓名: | 闻韧 朱淬砺 宋梧生 |
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作者单位: | 上海第一医学院药学系合成药物化学教研室(闻韧,朱淬砺),上海第一医学院药学系合成药物化学教研室(宋梧生) |
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摘 要: | 肟类衍生物对有机磷酸酯的解毒作用主要有二:一是使中毒的磷酰化胆碱酯酶复能而发挥治疗作用,例如解磷定(2-PAM)等;另一是使进入体内的有机磷酸酯毒剂迅速分解,解除其毒性而发挥保护作用,例如二乙酰单肟(DAM)等。这两种作用均取决于肟基的亲核能力和该肟类衍生物与乙酰胆碱酯酶(ChE)活性中心的适应性,而它的亲核能力和ChE的适应性都与肟基两个α位的取代基有密切关系。Wilson曾报道亚硝基乙
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