| 2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤合成方法的改进 |
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| 引用本文： | 时毅,姜力勋,姚其正. 2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤合成方法的改进[J]. 药学进展, 2006, 30(9): 425-427 |
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| 作者姓名： | 时毅 姜力勋 姚其正 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药物化学教研室,江苏,南京,210009 |
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| 摘 要： | 目的：改进已有的以2’，3’，5’-三-氧-乙酰基鸟苷为原料合成药物中间体2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤的方法。方法：对鸟苷6-羟基的氯置换反应过程作了较多改进：（1）去除影响产品质量的原辅材料，N，N-二甲基苯胺；（2）用混合溶剂乙腈-二氯乙烷代替单一溶剂无水乙腈；（3）以三光气代替三氯氧磷作为氯化剂。结果与结论：经过方法（1）和（2）的改进，简化了氯置换反应过程与操作，减少了副反应，使反应收率有所提高；方法（3）可免除磷污染。
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| 关 键 词： | 鸟苷 2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤 氯置换反应 三光气 工艺改进 |
| 文章编号： | 1001-5094（2006）09-0425-03 |
| 修稿时间： | 2006-05-24 |
Improved Procedure for Synthesis of 2-Amino-6-Chloro-9-β-D-Ribofuranosylpurine |
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| SHI Yi,JIANG Li-xun,YAO Qi-zheng. Improved Procedure for Synthesis of 2-Amino-6-Chloro-9-β-D-Ribofuranosylpurine[J]. Progress in Pharmaceutical Sciences, 2006, 30(9): 425-427 |
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| Authors: | SHI Yi JIANG Li-xun YAO Qi-zheng |
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| Affiliation: | Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China |
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| Abstract: | |
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