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| 卤代芳氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性及构效关系研究 | |
| 引用本文： | 习保民,李华,张斌,倪沛洲,夏霖,江振洲.卤代芳氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性及构效关系研究[J].中国药物化学杂志,2005,15(1):5-11. |
| 作者姓名： | 习保民 李华 张斌 倪沛洲 夏霖 江振洲 |
| 作者单位： | 1. 中国药科大学,物理化学教研室 2. 中国药科大学,有机化学教研室,江苏,南京,210038 3. 浙江大学,宁波理工学院分子设计与营养工程实验室,浙江,宁波,315104 4. 中国药科大学,新中新药研究开发中心,江苏,南京,210038 |
| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划) |
| 摘 要： | 目的设计合成卤代苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂并研究它们的降压活性及构效关系.方法根据苯氧烷胺类化合物DDPH的代谢物设计合成12个卤代芳氧烷胺类化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再还原胺化得目标物,测试了目标化合物的降压活性,并用WHIM描述子进行构效关系研究.结果共合成12个目标物,其结构经红外、质谱、核磁共振谱确证.药理实验显示:12个目标物均具有一定的降压活性,化合物3、10有较强的降压作用,但降压持续时间均比DDPH短.结论提高整个分子的对称性,或降低分子的取代基的复杂程度,对延长该类药物的降压时间是有利的. |
| 关 键 词： | 药物化学 制备 化学合成 α1-肾上腺素受体拮抗剂 降压活性 |
| 文章编号： | 1005-0108(2005)01-0005-07 |
Study on the synthesis,biological activity and QSAR of halophenoxylalkylamines as α1-AR antagonist |
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| XI Bao-min,LI Hua,ZHANG Bin,NI Pei-zhou,XIA Lin,JIANG Zhen-zhou.Study on the synthesis,biological activity and QSAR of halophenoxylalkylamines as α1-AR antagonist[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2005,15(1):5-11. | |
| Authors: | XI Bao-min LI Hua ZHANG Bin NI Pei-zhou XIA Lin JIANG Zhen-zhou |
| Institution: | XI Bao-min1,LI Hua2,ZHANG Bin3,NI Pei-zhou2,XIA Lin2,JIANG Zhen-zhou4 |
| Abstract: | |
| Keywords: | QSAR |
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