3,4-取代喹啉酮类衍生物的合成及其对 HIV-1逆转录酶的抑制活性

目的 设计合成新型喹啉酮类化合物并研究其对HIV-1逆转录酶的抑制活性。方法 以丙二酸二乙酯为原料，经烷基化反应得2-取代丙二酸二乙酯，它再与对氯苯胺或3，4-二氟苯胺缩合，用多聚磷酸环合，最后与卤代烃、取代苯甲酰氯反应得到目标化合物；并对目标化合物进行了初步的体外HIV-1逆转录酶抑制活性筛选。结果与结论 合成了24个新化合物，其结构经IR、¹H-NMR、MS谱及元素分析确证。初步的药理试验表明，24个目标化合物中有6个化合物具有一定的HIV-1逆转录酶抑制活性。