α_2受体激动剂Medetomidine |
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作者姓名: | 杨爱民 |
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摘 要: | 合成咪唑-4-羧酸甲酯(Ⅰ)和2,3二甲基苯基镁溴(Ⅱ)在THF中经Grinard缩合得4-(2,3-二甲基苯甲酰)甲咪唑(Ⅲ),再与甲基镁化碘(Ⅳ)在同样的溶剂中进行新的Grin-ard缩合得到1-(4-咪唑基)-1-(2,3-二甲基苯基)-乙醇(Ⅴ),Ⅴ与硫酸氢钾于136℃脱水得1-(4-咪唑基)-1-(2,3二甲基苯基)乙烯(Ⅵ),Ⅵ最后在2 NHCl中经H_2/Pd/C氢化即得本品[GB 2101114]。药理作用本品是一个选择性高的强效α_2受体激动剂,与鸦片、腺甙、组胺或5-HT受体的亲和性很小或没有。大鼠脑放射性结
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