附子不同程度的水解对毒性及药理作用的影响

附子系毛莨科植物乌头（Aconitum carmicha-eli Debx）的子根，是常用中药。性大热，味辛；具有回阳、温中、止痛、祛风除湿等作用，但有大毒。重要的有效成分主要为乌头碱类生物碱，其毒性成分主要为乌头碱（Aconitine），海帕乌头碱（Hypa-conitine），美沙乌头碱（Mesaconitine），均属双酯型生物碱。据报导，人口服乌头碱2—3mg，肌注0.2—2.3mg即能中毒致死。常规用水解法（即长时间煎煮）减缓毒性，但具盲目性，水解时宜很难掌握，特别在制备含有附子、乌头的中药制剂中，水解程度难于控制。为此，我们制备了不同水解程度的4个样品，每个样品保持总乌头碱含量一致，而有毒成分含量不同，然后作毒性及药理作用比较，以期找到附子不同程度水解对毒性及药理作用的影响规律，确定最佳水解程度，用以指导临床用药及含有附子、乌头的中药制剂的制备工艺。