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盐酸雷洛昔芬的合成改进
引用本文:宋艳玲,赵燕芳,孟艳秋,宫平.盐酸雷洛昔芬的合成改进[J].中国新药杂志,2005,14(7):882-884.
作者姓名:宋艳玲  赵燕芳  孟艳秋  宫平
作者单位:1. 沈阳化工学院制药工程教研室,沈阳,110142
2. 沈阳药科大学制药工程学院,沈阳,110016
摘    要:目的:优化盐酸雷洛昔芬的合成路线.方法:以3-甲氧基苯硫酚和4-甲氧基-α-溴代苯乙酮为起始原料,经取代反应,环合反应得到6-甲氧基-2-(4-乙酰氧基苯基)苯并b]噻吩,再与4-2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰氯盐酸盐发生Friedel-Crafts反应,然后发生脱甲基反应,最后经成盐反应,共5步主要反应制得目标产物.结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证.结论:本方法反应条件温和,操作简便,并且提高了产率.

关 键 词:盐酸雷洛昔芬  合成路线  骨质疏松
文章编号:1003-3734(2005)07-0882-03
修稿时间:2005-03-26

Improved synthesis of raloxifene hydrochloride
SONG Yan-ling,ZHAO Yan-fang,MENG Yan-qiu,GONG Ping.Improved synthesis of raloxifene hydrochloride[J].Chinese Journal of New Drugs,2005,14(7):882-884.
Authors:SONG Yan-ling  ZHAO Yan-fang  MENG Yan-qiu  GONG Ping
Abstract:
Keywords:raloxifene hydrochloride  synthetic route  osteoporosis
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