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阿帕替尼铜配合物水凝胶对人乳腺癌MCF-7细胞的抑制作用
作者姓名:程雷  康锐  宋孟迪  王军  刘克海
作者单位:上海海洋大学生物制药教研室
基金项目:国家自然科学基金资助项目(批准号:82172796);
摘    要:目的 制备阿帕替尼(Apa)铜配合物水凝胶(Cu-Apa@APsGels),并探究其对血管生成的抑制作用。方法 通过溶剂挥发法将Apa与Cu2+形成稳定配合物Cu-Apa,并通过FT-IR与紫外分光光度计对Cu-Apa进行表征;将Cu-Apa包埋于黄芪多糖基原位凝胶(APsGels)内形成载药凝胶Cu-Apa@APsGels, SEM观察Cu-Apa@APsGels的微观形态及测定孔径,通过FT-IR进行图谱鉴定;采用MTT法对不同药物进行细胞毒性实验;采用Transwell实验测定不同药物对MCF-7细胞的侵袭效果。结果 Cu2+可与Apa中的吡啶结构配位形成Cu-Apa,其中,Apa的含量约30%。APsGels凝胶的相变时间77.33 s、相变温度37℃、溶胀率142%,在体外可缓慢降解。MTT试验结果表明:APsGels凝胶的不良反应较小,生物相容性好。APsGels对细胞毒性和侵袭能力的影响较弱,Cu-Apa次之,Cu-Apa@APsGels的抑制能力最强。结论 Cu-Apa@APsGels可提高Apa的利用度并降低其不良反应,对M...

关 键 词:铜配合物  阿帕替尼  吡啶结构  黄芪多糖  原位凝胶  席夫碱键  侵袭实验  抗肿瘤
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