| 摘 要： | 目的 制备岩白菜素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法 熔融法制备纳米结构脂质载体。以固态脂质种类、液态脂质种类、固液脂质比、脂药比、泊洛沙姆188浓度为影响因素,包封率、载药量、粒径为评价指标,单因素试验优化处方,考察体外释药,测定稳定性,进行晶型分析。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予岩白菜素、物理混合物、岩白菜素纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.25、0.5、1、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定岩白菜素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最优处方为固态脂质山嵛酸甘油酯,液态脂质油酸,固液脂质比4∶1,脂药比10∶1,泊洛沙姆188浓度2.0%,平均包封率为(84.16±1.57)%,载药量为(7.73±0.27)%,粒径为(215.53±18.04)nm, Zeta电位为-(37.56±2.03)mV。纳米结构脂质载体在模拟胃液中240 min内累积释放度小于50%,在模拟肠液中36 h内为71.04%,并且在后者中12 h内稳定性良好。岩白菜素以无定形状态存在于纳米结构脂质载体中。与原料药、物理混合物比较,...
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