表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂研究进展

肺癌因其高发病率和高死亡率被称为癌中之王，其中非小细胞肺癌约占肺癌患者总数的80%～90%。表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)作为非小细胞肺癌突变频率最高的基因之一，开发其靶向失活抑制剂已成为治疗非小细胞肺癌的重要策略，并取得了巨大进展。虽然疗效显著，但临床使用过程中发现大多患者在服药10个月左右就会出现耐药现象。为对已研发的EGFR抑制剂进行全面了解，笔者对已上市的第一、二、三代抑制剂进行总结，同时分析第四代活性物质，汇总已开展临床试验的第四代抑制剂以及具有抑制EGFR活性的天然化合物，旨在为EGFR抑制剂的深入研究提供帮助。