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家兔肝动脉与耳缘静脉注入羟基喜树碱的药代动力学特征的比较
引用本文:郭武华,熊玉卿. 家兔肝动脉与耳缘静脉注入羟基喜树碱的药代动力学特征的比较[J]. 中华肿瘤防治杂志, 2007, 14(18): 1368-1371
作者姓名:郭武华  熊玉卿
作者单位:1. 南昌大学第二附属医院肿瘤科,江西,南昌,330006
2. 南昌大学医学院临床药理研究所,江西,南昌,330006
摘    要:目的:探讨经耳缘静脉及肝动脉注入羟基喜树碱(10-Hydroxycamptothecine,HCPT)后,家兔血浆、肝组织中的HCPT浓度随时间变化趋势及其药代动力学特征。方法:家免84只随机分为2组,按5mg/kg分别经耳缘静脉或肝动脉注入HCPT后,于不同时间点取外周血和肝组织。血浆及肝组织匀浆经甲醇沉淀处理后,采用UV—HPLC法测定HCPT浓度,计算并比较2种途径给药后血浆及肝匀浆的HCPT药动学参数。结果:建立的测定生物样本中HCPT的UV-HPLC检测法,在80~512μg/L线性关系良好,定量下限为80μg/L,相对回收率为95.4%~103.6%,日内及日间差异RSD均〈7.5%,符合生物样本分析的有关要求。肝动脉灌注HCPT与耳缘静脉注射HCPT相比较,血浆、肝匀浆HCPT的药代动学参数Cmax、AUC(0-tn)、AUC(0-∞)、T(1/2α)、T(1/2β)、CL、MRT(0-tn)和MRT(0-∞)均差异有统计学意义,P值均〈0.01。结论:UVHPLC检测法简捷、灵敏、准确,适用于生物样本的HCPT浓度测定及药代动力学研究。经肝动脉灌注治疗原发性肝癌较静脉注入HCPT可取得更好的治疗效果,并减轻其不良反应。

关 键 词:喜树碱  药代动力学  色谱法,高压液相  输注,静脉内  输注,动脉内
文章编号:1673-5269(2007)18-1368-04
收稿时间:2006-12-21
修稿时间:2006-12-212007-03-06

Comparative study on pharmacokinetics of 10-hydroxycamptothecine in rabbits infused via hepatic artery or ear marginal vein
GUO Wu-hua,XIONG Yu-qing. Comparative study on pharmacokinetics of 10-hydroxycamptothecine in rabbits infused via hepatic artery or ear marginal vein[J]. Chinese Journal of Cancer Prevention and Treatment, 2007, 14(18): 1368-1371
Authors:GUO Wu-hua  XIONG Yu-qing
Affiliation:1. Department of Ontology, Second Affiliated Hospital of Nanchang University, Nanchang 330006, P. R. China; 2. Clinical Pharmacology Institute, Nanchang University, Nanchang 330006, P. R. China
Abstract:
Keywords:comptothecin   pharmacokinetics   chromatography, high pressare liquid   infusions, intravenous   infusions, intra-arterial
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