聚乳酸-羟基乙酸共聚物作为曲安奈德控释载体的评价

目的：通过制备新型的曲安奈德缓释系统，对其形态、载药及体外释药性进行检测，评估应用生物可降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚物作为曲安奈德控释载体的可行性。方法：实验于2005—08／2006-02在解放军第四军医大学化学教研室完成。①以包封率为指标，应用单因素试验粗选制备工艺条件，再应用正交设计实验，通过选择聚乳酸-羟基乙酸共聚物用量、曲安奈德用量、聚乙烯醇浓度等3个因素进行制备工艺优化。②以聚乙烯醇作为乳化剂，以乳化-溶剂挥发法制备具有控制释放功能的负载曲安奈德的聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球。采用扫描电镜、激光粒度分析仪等对微球的理化特性及体外释药性质进行分析。结果：①曲安奈德微球及其冻干粉剂一般性质：微球表面光滑圆整．球体均匀度好，粒径分布范围较窄，平均粒径为（17．751&;#177;2．154）μm。冻干粉剂为白色疏松粉末，无塌陷或萎缩现象，加双蒸水后为白色乳状溶液，再分散性良好。②微球载药率与包封率测定情况：曲安奈德微球的载药率和包封率分别为（26．28&;#177;0．51）％和（66．73&;#177;1．24）％。③药物释放实验结果：微球体外释药规律符合Higuiehi方程，28d内无突释现象，28d后其释放度达81．2％。结论：曲安奈德微球及其冻干粉剂制备工艺良好；微球中曲安奈德生物活性保存良好，体外具有明显缓释作用应用。这种新型药物控制释放系统在激素类药物给药途径中具有潜在价值。

Evaluation of polylactic-co-glycolic acid copolymer as triamcinolone acetonide controlled release carrier