| 4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H咪唑-2-基]苯甲酰胺的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 李行舟,代现平,肖军海,李松.4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H咪唑-2-基]苯甲酰胺的合成工艺改进[J].中国药物化学杂志,2005,15(2):91-93. |
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| 作者姓名： | 李行舟 代现平 肖军海 李松 |
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| 作者单位： | 1. 军事医学科学院,毒物药物研究所,北京,100850
2. 沈阳药科大学,制药工程学院,辽宁,沈阳,110016 |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划(973计划) |
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| 摘 要： | 目的改进4-4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺(SB-431542)的合成工艺.方法关键中间体4-4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-N-1-羟基咪唑-2-基]苯腈(1)以三氯化肽Ti(Ⅲ)Cl3]还原得到4-4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯腈(2);2在叔丁醇中以氢氧化钾水解将腈基转化为胺酰基得到了SB-431542.结果与讨论中间体和终产物经1H-NMR和MS鉴定,均与文献的数据相符.该合成工艺缩短了合成路线、简化了操作、提高了收率和纯度,避免了使用毒性大的亚磷酸三乙酯P(OEt)3].
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| 关 键 词： | 药物化学 工艺改进 化学合成 ALK5抑制剂 |
| 文章编号： | 1005-0108(2005)02-0091-03 |
Improved synthetic route of 4-[ 4-(3, 4-methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1 H-imidazol-2-yl] benzamide |
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| LI Xing-zhou,DAI Xian-ping,XIAO Jun-hai,LI Song.Improved synthetic route of 4-[ 4-(3, 4-methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1 H-imidazol-2-yl] benzamide[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2005,15(2):91-93. |
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| Authors: | LI Xing-zhou DAI Xian-ping XIAO Jun-hai LI Song |
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| Keywords: | SB-431542 |
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