不同疏水核心聚合物胶束与其载药性能的相关性研究 |
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引用本文: | 况文亮,丁权,周志炜,郭子璐,王上点,朱卫丰,吴文婷.不同疏水核心聚合物胶束与其载药性能的相关性研究[J].中国药学杂志,2023(21):1931-1939. |
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作者姓名: | 况文亮 丁权 周志炜 郭子璐 王上点 朱卫丰 吴文婷 |
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作者单位: | 江西中医药大学现代中药制药产业学院 |
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基金项目: | 江西省自然科学基金青年项目资助(20212BAB216013);;江西省教育厅科学技术研究项目资助(GJJ211232); |
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摘 要: | 目的 探究不同疏水内核的聚合物胶束(polymeric micelles, PM)的载药规律。方法 选用Pluronic家族中4种亲水亲油平衡值不同的F127、F108、L64、P123为载体材料,以疏水程度不同的葛根素(puerarin, PUE,LogP=0.41)及大豆苷元(daidzein, DE, LogP=2.28)为模型药物,采用薄膜水化法制备4种空白PM及8种负载PUE或DE的载药PM,并通过纳米粒度仪与透射电子显微镜进行形貌表征,芘荧光探针测定PM内核的疏水性强弱,跟踪载药粒径随时间变化分析PM自身结构稳定性,核磁共振氢谱(1HNMR)分析药物在PM中的空间分布,阐明上述性质与PM的增溶效果、载药稳定性及体外释放等载药性能之间的关联。结果 成功制备了4种空白PM(F127/PM、F108/PM、L64/PM、P123/PM)和8种相应的载药PM,粒径均一且小于50 nm,呈类球形,形成的疏水内核的疏水性强弱为P123>L64>F127>F108。并发现,PM对于PUE与DE的增溶能力主要取决于药物与载体的相容性,即二者的疏水性差...
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关 键 词: | 聚合物胶束 疏水核心 载药规律 空间分布 相容性 稳定性 |
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