一氧化氮供体型双水杨酸酯衍生物的合成及降血糖活性

目的:研究一氧化氮(NO)供体型双水杨酸酯衍生物的合成和降血糖活性,寻找治疗糖尿病的有效药物。方法:以双水杨酸酯为先导化合物,通过各种连接基团,将硝酸酯类NO供体与双水杨酸酯的2′位羧基连接,分别制得目标物2a-2e、4a、4b、6a、6b。应用GOD-POD法测定目标物增加HepG2细胞耗糖量的作用,应用Griess法测定目标物体外NO释放量。结果:合成了9个目标物,其结构经IR、1HNMR、MS等确证;所有目标物均有不同程度的降血糖活性,其中化合物2a、2b、4b的活性优于双水杨酸酯。结论:NO供体型双水杨酸酯衍生物可能通过释放NO,增强了双水杨酸酯的降血糖活性。其中,化合物2a的活性较强,值得进一步研究。

Synthesis and hypoglycemic activities of nitric oxide-donating salsalate derivatives