6-芳香基-5-氧代-3(2H)-哒嗪酮的合成及其血小板聚集抑制作用的评价 |
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引用本文: | 王良友,潘和平.6-芳香基-5-氧代-3(2H)-哒嗪酮的合成及其血小板聚集抑制作用的评价[J].国外医学(药学分册),1998(2). |
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作者姓名: | 王良友 潘和平 |
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摘 要: | 分别以β-苯甲酰-γ-丁内酯(1a)和β-噻吩甲酰-γ-丁内酯(1b)为原料合成6-苯基-5-羟甲基-3(2H)-4,5-二氢哒嗪酮(2a)和6-(2-噻吩基)-5-羟甲基-3(2H)-4,5-二氢哒嗪酮(2b);将2a脱氢得6-苯基-5-羟甲基-3(2H)-哒嗪酮(5);将化合物5氧化得5位为甲醛基取代的化合物6,将6氧化为5位为羧基取代的化合物8;将2a氧化成5位为甲醛基取代的化合物7,将7氧化为5位为羧基取代的化合物9。通过体外进行各化合物对由ADP、凝血酶和胶原蛋白诱导的血小板聚集的抑制作用实验来评价其活性强度。结果表明,这类化合物对血小板聚集的抑制作用强烈地依赖于其5位的氧化程…
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