| 表小檗碱体外大鼠肝微粒体孵育代谢产物鉴定及对CYP2D6酶活性的抑制作用 |
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| 引用本文： | 杨晓燕,叶静,孙桂霞,薛宝娟,赵园园,苗培培,苏瑾,张玉杰. 表小檗碱体外大鼠肝微粒体孵育代谢产物鉴定及对CYP2D6酶活性的抑制作用[J]. 中国中药杂志, 2014, 39(19): 3855-3859 |
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| 作者姓名： | 杨晓燕 叶静 孙桂霞 薛宝娟 赵园园 苗培培 苏瑾 张玉杰 |
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| 作者单位： | 北京中医药大学 中药学院, 北京 100102;北京中医药大学 中药学院, 北京 100102;北京中医药大学 中药学院, 北京 100102;北京中医药大学 中药学院, 北京 100102;北京中医药大学 中药学院, 北京 100102;北京中医药大学 中药学院, 北京 100102;北京中医药大学 中药学院, 北京 100102;北京中医药大学 中药学院, 北京 100102 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（81073140，81274177）；北京中医药大学自主选题项目（2013-JYBZZ-XS-108，2013-JYBZZ-XS-077） |
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| 摘 要： | 表小檗碱是黄连中一种主要的异喹啉类生物碱,具有多种重要的药理活性。该实验利用体外大鼠肝微粒体孵育体系,采用LC-MS/MS分析鉴定表小檗碱体外大鼠肝微粒体(RLM)共孵育后的Ⅰ相和Ⅱ相代谢产物,采用cocktail探针药物法,通过同时测定美托洛尔、氨苯砜、非那西丁、氯唑沙宗、甲苯磺丁脲的含量变化,评价不同浓度表小檗碱对大鼠肝微粒体CYP2D6,CYP3A4,CYP1A2,CYP2E1,CYP2C9亚型活性的影响。结果表明,表小檗碱在大鼠肝脏可发生Ⅰ相和Ⅱ相代谢,从表小檗碱的大鼠体外肝微粒体温孵体系中鉴定出2个Ⅰ相代谢产物和3个Ⅱ相代谢产物;表小檗碱对肝脏CYP2D6酶呈显著抑制作用,半数抑制浓度IC50为35.22μmol·L-1,而对CYP3A4,CYP1A2,CYP2E1,CYP2C9酶的活性没有明显的影响,提示表小檗碱可能存在基于CYP2D6酶的药物相互作用。该研究可为合理开发利用表小檗碱提供实验依据。
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| 关 键 词： | 表小檗碱 大鼠 肝微粒体 代谢产物 CYP450酶 |
| 收稿时间： | 2014-03-26 |
Identification of metabolites of epiberberine in rat liver microsomes and its inhibiting effects on CYP2D6 |
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| YANG Xiao-yan,YE Jing,SUN Gui-xi,XUE Bao-juan,ZHAO Yuan-yuan,MIAO Pei-pei,SU Jin and ZHANG Yu-jie. Identification of metabolites of epiberberine in rat liver microsomes and its inhibiting effects on CYP2D6[J]. China Journal of Chinese Materia Medica, 2014, 39(19): 3855-3859 |
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| Authors: | YANG Xiao-yan YE Jing SUN Gui-xi XUE Bao-juan ZHAO Yuan-yuan MIAO Pei-pei SU Jin ZHANG Yu-jie |
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| Affiliation: | School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China;School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | epiberberine rat liver microsomes metabolites CYP450 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
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