氯唑(邻-氯)青霉素前体酸酰氯工艺改进

氯唑青霉素制备的最后一步反应是3-邻氯苯基-5-甲基-4-异噁唑酰氯(简称酰氯)与6-氨基青霉烷酸(简称6-APA)缩合,酰氯的质量好坏对这步收率影响很大。以往我厂以氯化亚砜作酰化剂,反应结束后,减压回收氯化亚砜后,再分馏精制酰氯,操作比较繁复,对设备要求较高,酰氯质量较差。我们遵照毛主席“……破除迷信,独立自主地干工业、干农业、干技术革命……”的教导,对老工艺进行改革,试验成功醋酸丁酯作溶媒,五氯化磷作酰化剂,低温水洗精制酰氯的新工艺,提高了酰氯质量和收率,并简化了操作。