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L-鸟苷类似物前药:设计、合成与抗HIV活性(英文)
引用本文:卢俊峰,谢璐佳,曹眸,关注,郭颖,杨振军,张礼和. L-鸟苷类似物前药:设计、合成与抗HIV活性(英文)[J]. 中国药学, 2011, 20(4): 335. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.041
作者姓名:卢俊峰  谢璐佳  曹眸  关注  郭颖  杨振军  张礼和
作者单位:北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室;中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所;
基金项目:National Natural Science Foundation of China (Grant No.20472006 and 20832001)
摘    要:为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性,设计合成了取代氨基修饰L-ddG和L-D4G的6位,得到一系列的前药,经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构,发现化合物7d和8g有中等抗HIV的活性(EC_(50)=42,55μmol/L)。

关 键 词:L-2’  3’-二脱氧-鸟嘌呤核苷  3’-二羟基-2’  前药  抗HIV  

The prodrugs of L-guanosine analogs:design,synthesis and anti-HIV activity
Jun-Feng Lu,Lu-Jia Xie,Mou Cao,Zhu Guan,Ying Guo,Zhen-Jun Yang,Li-He Zhang .State Key Laboratory of Natural , Biomimetic Drugs,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University Health Science Center,Beijing ,China. The prodrugs of L-guanosine analogs:design,synthesis and anti-HIV activity[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2011, 20(4): 335. DOI: 10.5246/jcps.2011.04.041
Authors:Jun-Feng Lu  Lu-Jia Xie  Mou Cao  Zhu Guan  Ying Guo  Zhen-Jun Yang  Li-He Zhang .State Key Laboratory of Natural    Biomimetic Drugs  School of Pharmaceutical Sciences  Peking University Health Science Center  Beijing   China
Affiliation:Jun-Feng Lu~1,Lu-Jia Xie~1,Mou Cao~1,Zhu Guan~(1*),Ying Guo~2,Zhen-Jun Yang~(1*),Li-He Zhang~1 1.State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University Health Science Center,Beijing 100191,China 2.Institute of Meteria Medica,Chinese Academy of Medical Science,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing 100050,China
Abstract:
Keywords:L-ddG  L-D4G  Prodrug  Anti-HIV  
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