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阿奇霉素口服微球的制备及其评价
引用本文:苏日娜,樊万君,张自强,何淑旺,姚静.阿奇霉素口服微球的制备及其评价[J].中国药科大学学报,2020,51(3):299-304.
作者姓名:苏日娜  樊万君  张自强  何淑旺  姚静
作者单位:中国药科大学药学院,南京 210009,中国药科大学药学院,南京 210009,南京泽恒医药技术开发有限公司,南京 210046,山东达因海洋生物制药股份有限公司,荣成 264300,中国药科大学药学院,南京 210009
基金项目:国家科技重大专项资助项目(No.2018ZX09721003-007-005)
摘    要:为改善阿奇霉素(AZI)苦味与服药顺应性,以乙基纤维素(EC)为载体,采用O/W乳化溶剂挥发法制备载阿奇霉素口服微球(AZI-EC MS),对其释放与掩味效果进行初步考察,并通过差式扫描量热法、红外光谱和扫描电镜表征。通过联合应用不同相对分子质量EC解决了微球突释问题,当药载质量比1∶1、混合EC(N22/T10,7∶3)为载体时,微球0.5 h累积释放量小于40%,8 h累积释放量可达90%;该微球载药量为(48.95±0.86)%,形态圆整,表面光滑。AZI味道极苦,苦味阈值浓度为9.93 μg/mL,所制备的AZI-EC MS掩味效果良好。结果表明,混合EC为载体的AZI-EC MS能够改善AZI苦味,提高患者顺应性,为AZI新制剂的研究开发奠定基础。

关 键 词:阿奇霉素  微球  制备  苦味阈值  乙基纤维素
收稿时间:2020/2/5 0:00:00
修稿时间:2020/5/18 0:00:00

Preparation and evaluation of azithromycin-loaded microspheres for oral administration
SU Rin,FAN Wanjun,ZHANG Ziqiang,HE Shuwang and YAO Jing.Preparation and evaluation of azithromycin-loaded microspheres for oral administration[J].Journal of China Pharmaceutical University,2020,51(3):299-304.
Authors:SU Rin  FAN Wanjun  ZHANG Ziqiang  HE Shuwang and YAO Jing
Abstract:
Keywords:azithromycin  microspheres  preparation  bitter taste threshold  ethylcellulose
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