头低位(-20°)限制活动7d对兔庆大霉素药代动力学的影响

目的 探讨模拟失重条件下以血流量改变为生理基础的药代动力学变化。方法 选择庆大霉素作为模型药物，采用头低位（ － ２０°） 兔限制活动为模拟失重动物模型，观察模拟失重对兔庆大霉素药代动力学参数的影响。７ 只家兔在头低位７ ｄ 前后，分别静脉滴注了３ ｍｇ／ｋｇ 的庆大霉素，用 Ｔ Ｄｘ Ｆ Ｌｘ 测定了给药后４ ｈ 内的血药浓度。结果 庆大霉素的分布变慢，这表现在α值由头低位前的（０ ．１８３８ ±０ ．１０７６）ｍｉｎ － １ 降至头低位后的（０ ．０５９１ ±０ ．０３３４） ｍｉｎ － １ ，ｔ１／２α由（５ ．３０ ±３ ．５５） ｍｉｎ 延长为（１５ ．０４ ±７ ．４９）ｍｉｎ ， Ｋ１２ 由（０ ．１０２５ ±０ ．０７２１） ｍｉｎ － １ 降至（０ ．０１８１ ±０ ．０１６１） ｍｉｎ１ ，都有显著性差异； Ｖ（ Ｃ） 、 Ｖ（ Ｄ） 也有升高的趋势。庆大霉素清除率在模拟失重后也有所增加， Ｃ Ｌ（ Ｓ） 从（２ ．２ ±０ ．５）ｍｌ·ｍｉｎ１·ｋｇ１ 升至（２ ．７ ±０ ．３）ｍｌ·ｍｉｎ１·ｋｇ１ 。结论 模拟失重可改变药代动力学过程。