| 盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察 |
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| 引用本文： | 李娟,侯冬枝,胡晟,黄燚,田双艳,陈燕忠,吕竹芬,段豪云,周庆军.盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察[J].中国实验方剂学杂志,2017,23(23):7-12. |
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| 作者姓名： | 李娟 侯冬枝 胡晟 黄燚 田双艳 陈燕忠 吕竹芬 段豪云 周庆军 |
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| 作者单位： | 广东药科大学 药科学院, 广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心, 广东省药物新剂型 重点实验室, 广州 510006,广东药科大学 药科学院, 广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心, 广东省药物新剂型 重点实验室, 广州 510006,广东药科大学 药科学院, 广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心, 广东省药物新剂型 重点实验室, 广州 510006,广东药科大学 药科学院, 广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心, 广东省药物新剂型 重点实验室, 广州 510006,广东药科大学 药科学院, 广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心, 广东省药物新剂型 重点实验室, 广州 510006,广东药科大学 药科学院, 广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心, 广东省药物新剂型 重点实验室, 广州 510006,广东药科大学 药科学院, 广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心, 广东省药物新剂型 重点实验室, 广州 510006,山东省眼科研究所, 山东 青岛 266071,山东省眼科研究所, 山东 青岛 266071 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（51102052）；广东省医学科学技术研究项目（A2016275） |
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| 摘 要： | 目的:优化盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体(Mt-BH-LP)的处方及制备工艺,考察其体外释放性能和渗透性能。方法:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备Mt-BH-LP;以包封率和载药量为评价指标,采用正交试验优化Mt-BH-LP的处方;通过透析法考察Mt-BH-LP的体外释放性能;以家兔离体角膜为模型,采用体外改良的Franz扩散池法研究Mt-BH-LP的渗透性,以人永生化角膜上皮细胞(i HCEC)为模型,研究Mt-BH-LP的渗透性。结果:Mt-BH-LP处方工艺条件为卵磷脂-BH(5∶1),卵磷脂-胆固醇(9∶1),硫酸铵浓度0.15 mol·L~(-1),卵磷脂质量225 mg。Mt-BH-LP包封率(75.85±2.15)%,载药量(11.41±0.29)%,平均粒径(218±22.32)nm,Zeta电位(17.03±0.25)m V;体外释放试验表明Mt-BH-LP在10 h累计释放度达到60.2%,离体角膜透过试验结果表明Mt-BH-LP的角膜水化值(76.72±2.68)%]在正常范围内。结论:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备的Mt-BH-LP包封率和载药量较高,缓释性能良好,具有良好的开发与应用前景。
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| 关 键 词： | 盐酸倍他洛尔 蒙脱石 脂质体 人永生化角膜上皮细胞 包封率 载药量 体外释放 渗透性 |
| 收稿时间： | 2017/4/18 0:00:00 |
Preparation and Properties of Montmorillonite-betaxolol Hydrochloride Liposomes |
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| LI Juan,HOU Dong-zhi,HU Sheng,HUANG Yi,TIAN Shuang-yan,CHEN Yan-zhong,LYU Zhu-fen,DUAN Hao-yun and ZHOU Qing-jun.Preparation and Properties of Montmorillonite-betaxolol Hydrochloride Liposomes[J].China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2017,23(23):7-12. |
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| Authors: | LI Juan HOU Dong-zhi HU Sheng HUANG Yi TIAN Shuang-yan CHEN Yan-zhong LYU Zhu-fen DUAN Hao-yun and ZHOU Qing-jun |
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| Institution: | Guangdong Provincial Key Laboratory of Advanced Drug Delivery, Guangdong Engineering and Technology Research Center of Topical Precise Drug Delivery System, School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Guangdong Provincial Key Laboratory of Advanced Drug Delivery, Guangdong Engineering and Technology Research Center of Topical Precise Drug Delivery System, School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Guangdong Provincial Key Laboratory of Advanced Drug Delivery, Guangdong Engineering and Technology Research Center of Topical Precise Drug Delivery System, School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Guangdong Provincial Key Laboratory of Advanced Drug Delivery, Guangdong Engineering and Technology Research Center of Topical Precise Drug Delivery System, School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Guangdong Provincial Key Laboratory of Advanced Drug Delivery, Guangdong Engineering and Technology Research Center of Topical Precise Drug Delivery System, School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Guangdong Provincial Key Laboratory of Advanced Drug Delivery, Guangdong Engineering and Technology Research Center of Topical Precise Drug Delivery System, School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Guangdong Provincial Key Laboratory of Advanced Drug Delivery, Guangdong Engineering and Technology Research Center of Topical Precise Drug Delivery System, School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Shandong Eye Institute, Qingdao 266071, China and Shandong Eye Institute, Qingdao 266071, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | betaxolol hydrochloride montmorillonite liposomes human immortalized corneal epithelial cells entrapment efficiency drug loading in vitro release permeability |
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