| 乳酸司帕沙星脂质体的制备及其体外角膜渗透性和抗菌性 |
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| 引用本文： | 刘利萍,李益民,杨玲. 乳酸司帕沙星脂质体的制备及其体外角膜渗透性和抗菌性[J]. 中国医学科学院学报, 2008, 30(5) |
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| 作者姓名： | 刘利萍 李益民 杨玲 |
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| 作者单位： | 1. 绍兴文理学院药学系,浙江绍兴,312000
2. 绍兴市药品检验所生化室,浙江绍兴,312000 |
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| 摘 要： | 目的制备乳酸司帕沙星(SPLX)脂质体,评估其体外角膜渗透性和抗菌作用。方法采用pH梯度法制备SPLX脂质体(磷脂:胆固醇:药物质量比为18∶6∶1),Franz扩散池和兔角膜进行渗透实验,高相液效色谱法测定药物浓度并计算渗透参数,二倍稀释法检测其对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的最小抑菌浓度(MICs)和最小杀菌浓度(MBCs),并测定时间-杀菌率。结果pH梯度法制备的SPLX脂质体包封率为(81.61±1.98)%,明显高于薄膜分散法(11.48±0.86)%和逆向蒸发法(18.64±1.05)%(P均<0.01)。SPLX脂质体对角膜的表观渗透系数和膜内药物滞留量比SPLX溶液提高了1.65和4.98倍。SPLX脂质体对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌和枯草芽孢杆菌的MICs分别是SPLX溶液的1/4、1/2、1/1和1/17倍,MBCs是SPLX溶液的1/4、1/2、1/1和1/4倍,且SPLX脂质体对细菌的杀菌起效时间比SPLX溶液快。结论pH梯度法可以制得高包封率的SPLX脂质体,脂质体有助于提高SPLX对角膜的渗透性和抗菌作用。
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| 关 键 词： | 乳酸司帕沙星脂质体 pH梯度法 包封率 角膜渗透性 抗菌性 |
Preparation of Liposomal Sparfloxcain Lactate and Its Corneal Penetration and Antibacterial Activity in vitro |
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| LIU Li-ping,LI Yi-min,YANG Ling. Preparation of Liposomal Sparfloxcain Lactate and Its Corneal Penetration and Antibacterial Activity in vitro[J]. Acta Academiae Medicinae Sinicae, 2008, 30(5) |
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| Authors: | LIU Li-ping LI Yi-min YANG Ling |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | liposomal sparfloxcain lactate pH-gradients method encapsulation efficiency corneal permeability antibacterial activity |
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