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| L-3,4-脱氢脯氨酸的合成 | |
| 引用本文： | 焦建宇,刘宜辉,徐晓光,刘延奎,牛秉坤,陶宏.L-3,4-脱氢脯氨酸的合成[J].齐鲁药事,2003,22(1):1-2. |
| 作者姓名： | 焦建宇 刘宜辉 徐晓光 刘延奎 牛秉坤 陶宏 |
| 作者单位： | 1. 山东省医药工业研究所 2. 鲁南制药股份有限公司 3. 九泰药业有限公司,原锦州制药一厂 |
| 摘 要： | Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸 (Ｌ - 3,4—ｄｅｈｙｄｒｏｐｒｏｌｉｎｅ)代号Ｌ -△ 3- ｐｒｏ。本品是某些肽类药物及氨基酸药物的重要中间体 ,由于它具有强烈的生理活性 ,因此日益受到国外有关学者的注意。据报导 ,降血压药ＳＱ2 0 881的Ｃ末端脯氨酸用Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸替换后 ,作用显著增加。为了探讨其结构与药理活性之间的关系 ,作者对Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸进行了合成。文献报导Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸的制备由吡咯出发主要有以下三种方法 :Ａ法 :ＮＨＫ2 ＣＯ3,Ｈ2 ＯＣＯ2 ,63ｋｇ/ｃｍ2 ＮＨ ＣＯＯＨ ＮＨ ＣＯＣｌ ＮＨ ＣＯＮ… |
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